靶向藥物的毒副作用主要包括：
第一、過敏反應，多見於單克隆抗體類的靶向藥物，比如美羅華、愛必妥之類，在患者初次使用時出現，在停藥或減藥後緩解。
第二、皮膚的毒性是靶向藥物最常見的毒副作用。主要表現爲指甲改變、甲溝炎、口腔潰瘍、皮疹等。
第三、消化道毒性，出現腹瀉、嘔吐，嚴重者還會出現脫水，還有些病人會出現腹痛、腹脹、食慾減少。
第四、心臟的毒性，表現爲高血壓、心肌缺血、心肌梗死、左室射血分值下降等。
第五、肺毒性，主要包括亞急性肺炎、急性肺炎、肺出血、肺動脈高壓等。最具有代表的藥物是易瑞沙和特羅凱之類，容易出現肺毒性。
