利福平是一個半合成的廣譜抗菌藥物，一般對多種病原微生物都具有抗菌活性，最主要的就是結核分枝桿菌，還有一些非結核分支桿菌也有一定的抗菌活性。
利福平副作用
利福平片是抗結核藥物的複方製劑，部分患者在服用這個藥物的時候會有不良反應的副作用發生，其中含有利福平和異煙肼。患者對於利福平可出現有皮膚的發紅、瘙癢，而且有胃腸道的刺激表現爲噁心、嘔吐，甚至有腹痛、腹瀉，還可能會使肝功能受到損傷，部分患者還出現有血液中的白細胞的減少，而且還會導致尿液、淚液、汗液出現紅色。
異煙肼對於患者可出現的副作用有肌無力、多發性神經炎、白細胞減少、血小板減少，胃腸道的副作用類似於利福平，大劑量的異煙肼可出現有驚厥，甚至引起視神經的萎縮，導致視力障礙。
利福平功效
1、對結核分枝桿菌和部分非結核分枝桿菌(包括麻風分枝桿菌等)在宿主細胞內外均有明顯的殺菌作用。
2、對需氧革蘭陽性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌產酶株及甲氧西林耐藥株、肺炎鏈球菌、其他鏈球菌屬、腸球菌屬、李斯特菌屬、炭疽桿菌、產氣莢膜桿菌、白喉桿菌、厭氧球菌等。
3、對需氧革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟球菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。
4、對軍團菌屬作用亦良好，對沙眼衣原體、性病淋巴肉芽腫及鸚鵡熱等病原體均具抑制作用。細菌對利福黴素類抗生素有交叉耐藥。
5、與依賴 DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結合，抑制細菌RNA的合成，防止該酶與DNA連接，從而阻斷RNA轉錄過程，使DNA 和蛋白的合成停止。
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