受訪專家：火箭軍總醫院藥學部主任童衛杭
近年來，越來越多醫學專家建議高血壓患者服用長效降壓藥，能提高依從性，有效維持血壓正常，減少猝死、腦卒中和心臟病發生率。現階段臨牀上最常使用的兩種長效降壓藥，一種是苯磺酸氨氯地平片，商品名“絡活喜”；另一種是硝苯地平控釋片，商品名“拜新同”。但人們經常對這兩種“地平”的作用方式、起效時間、適應證等方面存在一些疑惑。
火箭軍總醫院藥學部主任童衛杭說，這兩種“地平”類藥物是對“孿生兄弟”，均爲二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，藥理作用方面比較相似，但它們在臨牀上有各自不同之處，具體有以下3點。1.起效時間不同：氨氯地平相比於硝苯地平起效慢、作用時間更長。口服氨氯地平治療劑量後，6~12小時血藥濃度達到高峯，生物半衰期爲35~50小時，連續給藥7~8天后，達至穩態血藥濃度。因此，高血壓患者用藥後，劑量調整應在7~14天后開始進行。口服硝苯地平片後，10分鐘迅速起效，1~2小時達最大效應，生物半衰期4~5小時。而硝苯地平控釋片，通過膜調控的推拉滲透泵原理，使藥物以零級速率釋放，在24小時內近似恆速釋藥，在口服後6~12小時達到峯濃度，連續用藥3天即可平穩降壓。2.劑型不同：絡活喜是氨氯地平與苯磺酸結合形成鹽類而製成的普通片劑，在血液中主要以離子形態存在。由於離子態氨氯地平不易接近鈣通道，且在肝臟生物降解慢，因而其起效較慢，作用時間較長。如果在個體用藥後血壓降得過低而需要適當減量的情況下，絡活喜可從中間掰開服用。拜新同是利用滲透泵原理製成的控釋製劑，起效更慢，作用時間更長，生物利用度更高，血漿藥物濃度也更加穩定，且釋藥速度不受胃腸道蠕動、pH值等的影響，藥片中的非活性成分完整地通過胃腸道，以不溶的外殼隨糞便排出。但不可掰開服用。3.藥物相互作用不同：氨氯地平與辛伐他汀聯合用藥，會增大辛伐他汀的血藥濃度。硝苯地平的消除與肝藥酶的活性密切相關，因此對肝藥酶有抑制或誘導作用的藥物均可能影響該藥的消除過程。
例如，與對肝藥酶有誘導作用的利福平聯用，會顯著降低硝苯地平血藥濃度；與對肝藥酶有抑制作用的西咪替丁聯用，可升高硝苯地平血藥濃度。此外，硝苯地平與地高辛聯用，會明顯增加地高辛的血藥濃度。
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